論文作者：劉陽，指導教師：孫昊
所屬學院：藥學院，二級學科：藥學
01 導師說
劉陽同學在攻讀碩士學位論文期間表現(xiàn)突出、品學兼優(yōu)，給我留下了非常深刻的印象。思想上她愛黨愛國，積極進取，勇于擔當，獲得了江蘇省三好學生、校級優(yōu)秀學生干部、校級優(yōu)秀共青團干部多項榮譽，充分展示出一名青年學子昂揚向上的時代風貌。學業(yè)上她兢兢業(yè)業(yè)，潛心鉆研，不畏困難，以飽滿的熱情全身心投入課題研究，在有限的時間里取得了一系列出色的成果，這是她持之以恒求學問道的最好回報。生活中她平和開朗，團結(jié)友愛，樂于助人，協(xié)助導師參與了課題組諸多事務(wù)，為課題組的發(fā)展做出了突出的貢獻，得到了所有同門的一致認可，也成為了后來者學習和效仿的榜樣。
時光荏苒，三年時光一瞬而逝，但劉陽同學以嚴謹求實的作風、堅忍不拔的毅力在此譜寫了一曲動人的青春樂章，她的到來是實驗室的榮耀，與她的師生緣分更是我的幸運。衷心祝愿劉陽同學在攻讀博士學位的道路上學有所成，諸事順利，更希望她牢記精業(yè)濟群的校訓，不負韶華，胸懷家國，兼濟天下，逐步成長為一名出色的青年科研工作者，將來為我國創(chuàng)新藥物的研發(fā)和人民健康事業(yè)做出更多的貢獻！
02 作者說
科研是傳承與創(chuàng)新的完美結(jié)合，它充滿困難挑戰(zhàn)，但也極具浪漫色彩。傳承讓我們站在前人的肩膀上，汲取智慧和經(jīng)驗，從中找到研究的方向；而創(chuàng)新則是科研的靈魂，每一次思維的碰撞和靈感的迸發(fā)，都是對科研精神的最好詮釋。
在這段科研旅程中，我深深感謝學校和導師的培養(yǎng)，感謝團隊的默契合作與支持。在孫老師的指導下，我捋清了數(shù)個想法中的聯(lián)系點，使得零碎的點終于構(gòu)成了面。團隊中有些人也許只一句話便撥開了空中濃霧；有些人默默無言地伴你同行；有些人蹦蹦跳跳帶花趕來。
熱愛與堅持是我們在科研道路上前行的動力。愿所有在科研旅途中勇敢前行的人，享受每一個探索未知的瞬間！
03 碩士論文簡介
醛酮還原酶AKR1C3在多種激素相關(guān)癌癥中表達上調(diào)，并與腫瘤發(fā)展、化療耐藥密切相關(guān)，然而目前尚未有AKR1C3抑制劑成功上市，新型選擇性AKR1C3抑制劑的研發(fā)具有良好的研究價值與應(yīng)用前景。
本論文圍繞AKR1C3展開藥物化學研究。利用分子對接手段指導衍生物設(shè)計，成功開發(fā)一類具苯甲酰胺骨架的強效、選擇性AKR1C3抑制劑，并完成生物學測試、晶體學結(jié)構(gòu)解析及靶標、細胞水平的活性評價，并就成藥性進行了初步研究。本論文為后續(xù)研發(fā)選擇性AKR1C3抑制劑提供了先導化合物和成果轉(zhuǎn)化的基礎(chǔ)，也為AKR1C3高表達腫瘤的治療提供了新思路。
學術(shù)成果
發(fā)現(xiàn)了一系列結(jié)構(gòu)新穎、活性優(yōu)異的AKR1C3抑制劑，為課題組在該方向上的后續(xù)工作提供了重要的先導分子。
論文完成人以第一作者在藥物化學期刊Journal of Medicinal Chemistry、European Journal of Medicinal Chemistry發(fā)表論文；作為主要發(fā)明人獲2項國家發(fā)明專利授權(quán)并均已實現(xiàn)轉(zhuǎn)化，另外有一項PCT國際專利公布；獲研究生國家獎學金、中國藥科大學校長獎學金等多項獎學金，以及江蘇省三好學生、校級優(yōu)秀學生干部、校級優(yōu)秀共青團干部、校級優(yōu)秀畢業(yè)生等多項榮譽；作為主要參與者參加國家自然科學基金面上項目1項、江蘇省自然科學基金面上項目1項，以及兩項企業(yè)委托技術(shù)開發(fā)課題；畢業(yè)論文于2023年入選江蘇省優(yōu)秀專業(yè)學位碩士學位論文。